Chondroitin sulfate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Chondroitin sulfate

Loại thuốc

Thuốc dùng cho bệnh rối loạn cơ - xương.

Thuốc chống thấp khớp và thuốc kháng viêm không steroid (NSAID).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang cứng: 400 mg chondroitin sulfate sodium.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu nhanh chóng tại ruột. Sau khi hấp thu, thuốc có 10% ở dạng nguyên vẹn và 90% dạng dẫn xuất depolymerase có trọng lượng phân tử kém hơn. Nồng độ đỉnh đạt được trong khoảng 4 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng từ 15 – 24% liều dùng.

Phân bố

Trong máu, 85% nồng độ chondroitin sulfate và các dẫn xuất depolymerase liên kết với huyết tương protein. Thể tích phân bố của chondroitin sulfate tương đối nhỏ, khoảng 0.31 lít/kg. Chondroitin sulfate có ái lực với mô khớp.

Chuyển hóa

Ít nhất có 90% chondroitin sulfate được chuyển hóa bởi sulfatase lysosome, sau đó bị phân giải bởi hyaluronidase, beta-glucuronidase, beta-N-acetylhexosaminidase. Gan, thận và các cơ quan khác tham gia vào quá trình khử giải chondroitin sulfate. Chondroitin sulfate không bị chuyển hóa bởi CYP450.

Thải trừ

Độ thanh thải của chondroitin sulfate là 30.5 ml/phút hoặc 0.43 ml/phút/kg. Chondroitin sulfate và các dẫn xuất thải trừ chủ yếu qua thận.

Dược lực học:

Chondroitin sulfate thuộc phân nhóm polysaccharide của glycosaminoglycans, là một trong những thành phần chính của sụn, tham gia cấu tạo proteoglycan – chất giúp cho sụn có các đặc tính cơ học và đàn hồi.

Tác dụng điều trị tình trạng viêm khớp của chondroitin sulfat là do khả năng kháng viêm (in vivo), kích thích sự tổng hợp endogen proteoglycan (in vitro), acid hyaluronic (in vivo) và làm giảm hoạt động dị hóa của tế bào chondrocytes (in vivo), ức chế một số enzyme phân giải protein (collagenase, elastase, proteoglycanase, phospholipase A2, N-acetylglucosaminidase,…) (in vitro, in vivo) và ức chế sự hình thành các chất khác gây tổn thương sụn (in vitro).

Chondroitin sulfate giúp giảm đau, cải thiện chức năng khớp và cải thiện chuyển động giữa các khớp. Tác dụng được duy trì và kéo dài 2 – 3 tháng sau khi ngừng điều trị.